决奈达隆是一种抗心律失常药物天津杠杆炒股，用于降低阵发性或持续性心房颤动患者的住院风险。
【背景】
决奈达隆是一种 III 类抗心律失常药物，用于恢复阵发性或持续性心房颤动患者的正常窦性心律。心房颤动是一种常见的持续性心律失常，其治疗主要侧重于预防中风和控制症状。其治疗手段包括控制心率、控制心律、预防血栓栓塞事件以及治疗基础疾病。与胺碘酮类似，决奈达隆是一种多通道阻滞剂，用于控制心房颤动患者的心律和心率。它通过阻滞钠、钾和钙离子通道并抑制 β-肾上腺素能受体，符合沃恩·威廉姆斯 (Vaughan Williams) 四种抗心律失常药物的标准。
决奈达隆是一种与胺碘酮相关的苯并呋喃化合物，但其化学结构中缺少与胺碘酮诱发的甲状腺问题相关的碘部分。此外，其结构中的甲基磺酰基使决奈达隆比胺碘酮更亲脂，半衰期更短。这最终导致药物组织蓄积减少，并降低器官毒性（如甲状腺和肺毒性）的风险。决奈达隆通常以 Multaq® 的名称上市，于 2009 年 7 月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，并于 2009 年 8 月获得加拿大卫生部批准。在决奈达隆上市后，已发布了有关药物诱发肝细胞损伤风险的安全问题。
展开剩余78%【适应症】
决奈达隆适用于治疗有阵发性或持续性房颤病史的窦性心律患者的心房颤动（AF），以降低住院风险。
【药效学】
决奈达隆是一种抗心律失常药，可恢复正常窦性心律并降低心房颤动患者的心率。在另一种模型中，它可以预防室性心动过速和心室颤动。决奈达隆可使QTc间期平均延长约10毫秒。决奈达隆可降低动脉血压并减少氧耗。它降低心肌收缩力，但不改变左心室射血分数。决奈达隆通过激活一氧化氮通路扩张冠状动脉。临床研究表明，决奈达隆降低了急性冠脉综合征的住院率，并降低了中风的发病率。决奈达隆通过降低肾上腺素引起的α-肾上腺素能血压反应以及异丙肾上腺素引起的 β1和 β2反应，发挥抗肾上腺素能作用。
研究显示，决奈达隆通过与 TRα1 结合来抑制三碘甲状腺原氨酸（T3）信号传导，但与 TRβ1 结合的作用则小得多。患有严重心力衰竭和左心室收缩功能障碍的患者使用决奈达隆治疗，与心力衰竭恶化相关的早期死亡率增加有关。动物研究表明，使用相当于人类推荐剂量的决奈达隆会导致胎儿损害。临床研究和上市后报告显示，决奈达隆可导致肝细胞肝损伤和肺毒性，例如间质性肺病、肺炎和肺纤维化。与其相关化合物胺碘酮相比，决奈达隆起效更快，消除半衰期更短，组织蓄积率低。
【作用机制】
心房颤动是最常见的心律失常类型，由心房异常电活动引起。心房颤动引起的快速性心律失常（或心率过快）可能是阵发性的（持续时间少于7天），也可能是持续性的（持续时间超过7天）。心房颤动会导致心腔内血流紊乱异常，从而降低心脏泵血效率，并增加心房内血栓形成的可能性，最终可能导致血栓脱落并引发中风。
决奈达隆可控制心房颤动患者的心率和心律。体外实验表明，决奈达隆以浓度和频率依赖的方式降低动作电位的最大上升速率。心脏动作电位由多种电压门控离子通道的离子流产生，包括钾、钠和钙通道。决奈达隆是一种多通道阻滞剂，符合 Vaughan Williams 抗心律失常药物所有四种类别的标准，但每种活性对药物抗心律失常作用的贡献尚不清楚。决奈达隆以速率依赖性方式抑制快速 Na+ 电流（Ib 类），非竞争性拮抗 α 和 β 肾上腺素受体（II 类），阻滞 K+ 外向电流（III 类），并阻滞慢 Ca2+ 内向电流（IV 类）。更具体地说，它降低延迟整流钾电流 (IKr)，缓慢激活延迟整流钾电流 (IKs)、内向整流钾电流 (IK1)、峰值钠电流 (INa) 和 L 型钙电流 (ICa (L))。决奈达隆最终增加不应期，减慢心脏传导，并延长心脏动作电位和不应期。
【应该遵循哪些特殊预防措施？】
在服用决奈达隆之前：
（1）如果您对决奈达隆、任何其他药物或决奈达隆片中的任何成分过敏，请告知您的医生和药剂师。请咨询您的药剂师或查阅用药指南，了解成分列表。
（2）某些药物不应与决奈达隆同时服用。其他药物与决奈达隆同时服用可能会导致剂量调整或需要额外监测。在开始服用决奈达隆之前，请务必与您的医生和药剂师讨论您正在服用或计划服用的任何药物。在服用决奈达隆期间开始、停止或更换任何药物之前，请咨询您的医生或药剂师。
（3）以下草药产品可能与决奈达隆发生相互作用：圣约翰草。在开始服用决奈达隆之前，请务必告知您的医生和药剂师您正在服用此药。未经您的医疗保健提供者同意，请勿在服用决奈达隆期间开始服用此药。
（4）如果您有其他心脏问题，例如心跳过快或过慢、QT间期延长（可能导致心律不齐、昏厥或猝死的心脏问题）、肝脏疾病，或者您在服用胺碘酮（Pacerone）后出现肝脏或肺部问题，请告知医生。您的医生可能会建议您不要服用决奈达隆。
（5）如果您患有或曾经患有任何其他疾病，请告知您的医生。
（6）如果您怀孕或计划怀孕，请告知您的医生。在使用决奈达隆治疗期间，您必须采取有效的避孕措施。请咨询您的医生，了解适合您的避孕方法。如果您在服用决奈达隆期间怀孕，请立即联系您的医生。决奈达隆可能会损害胎儿。
（7）在使用决奈达隆治疗期间，您不应该进行母乳喂养。
（8）如果您年满 65 岁，请咨询医生服用决奈达隆的风险和益处。一些老年人不应服用决奈达隆，因为它不如其他用于治疗相同疾病的药物安全有效。
【药物相互作用】
主要由CYP同工酶3A代谢。
CYP 同工酶 3A 和 2D6 的中度抑制剂；似乎不会显著抑制 CYP 同工酶 1A2、2C9、2C19、2C8 或 2B6。
可能抑制 P-糖蛋白转运系统。
在体外，决奈达隆或代谢物是有机阳离子转运蛋白（OCT1）、有机阴离子转运多肽（OATP1B1、OATP1B3）、以及有机阴离子转运蛋白（OAT3）的弱抑制剂。
【常见不良反应】
早期 S cr升高（升高≥10%），延长 QTc间期，腹泻， 虚弱状况，恶心， 皮肤反应（如皮疹[全身性、斑疹、斑丘疹、红斑]、瘙痒、湿疹、皮炎、过敏性皮炎）， 腹痛，心动过缓， 呕吐，消化不良的表现。（请参阅注意事项下的 QT 间期延长和 S cr升高。）
香港登越药业温馨提示：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引天津杠杆炒股，请咨询主治医师。
发布于：广东省